青霉素简介

如题所述

青霉素,一种在唐朝时期被用于治疗伤口感染的物质,因其杀菌作用而得名。在近代,1928年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素,1941年英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现了青霉素的分离与纯化,发现其对传染病的疗效显著。弗莱明、弗洛里、钱恩三人因此共同获得了1945年的诺贝尔奖。


现今,抗生素大多从微生物培养液中提取,有些抗生素已能人工合成。不同种类抗生素的化学成分各异,对微生物的作用机理也有所不同,有些抑制蛋白质合成,有些抑制核酸合成,还有的抑制细胞壁合成。


青霉素的化学本质为盐酸巴氨西林,分子式为C16H18N2O4S·HCl,分子量为384.5,CAS号为61-33-6,EINECS号为200-506-3。其InChI编码为InChI=1/C16H18N2O4S/c1-16⑵12(15(21)22)18-13⒇11(14⒅23-16)17-10⒆8-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1。


青霉素主要对革兰氏阳性菌有效,不能耐受耐药菌株所产生的酶,易被破坏。其抗菌谱较窄,毒性较小,但由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小。青霉素常见的过敏反应发生率最高可达5%~10%,为皮肤反应,严重时可致过敏性休克,甚至死亡。过敏反应与药物剂量无关,对该品高度过敏者,极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作,大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性。


使用青霉素前必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法和体外试验方法,以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。


扩展资料

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